Antykoagulantami określa się leki, które są wykorzystywane do walki z zakrzepami i innymi problemami mogący doprowadzić do zaburzenia drożności naczyń krwionośnych. Od kilku lat wspomina się o antykoagulantach nowej generacji np. Pradaxie – czy ich właściwości są lepsze od dotychczasowych preparatów przeciwzakrzepowych?

Leki przeciwzakrzepowe starej generacji

To oczywiście warfaryna i acenokumarol, które od wielu lat są rekomendowane pacjentom borykającym się z problemami o charakterze zakrzepicy. Oprócz tego mają zastosowanie w profilaktyce udarów mózgu i migotania przedsionków. Na czym polega mechanizm ich działania? Użycie warfaryny i acenokumarolu ma za zadanie ograniczenie syntezy niektórych czynników odpowiedzialnych za proces krzepnięcia krwi. Składniki te powodują wypuszczenie do krwiobiegu czynników krzepnięcia, które są nieaktywne biologicznie.

Jednak nie można pominąć faktu, że oba leki mają pewne wady. I to bardzo istotne dla pacjentów i procesu leczenia. W pierwszej kolejności należy wspomnieć o tym, że działanie warfaryny i acenokumarolu jest nieco opóźnione – nim leki rozpoczną dezaktywację czynników krzepnięcia i nastąpi ich rozkład we krwi, może minąć trochę czasu. Ponadto warto wspomnieć o innych mankamentach:

•     leki przeciwzakrzepowe starej generacji mogą powodować wiele skutków ubocznych m.in. wzrost ryzyka występowania ciężkich krwotoków
•     powyższa wada wymaga od specjalistów i pacjentów nieustannego monitorowania stężenia czynników krzepnięcia krwi, co wiąże się z regularnymi badaniami krwi
•     warfaryna i acenokumarol hamują metabolizm wielu środków farmakologicznych
•     obie substancje mogą wchodzić w interakcje z pożywieniem, zwłaszcza z produktami bogatymi w witaminę K jak np. zielone warzywa

Nowa generacja leków przeciwzakrzepowych

NOAC, czyli nowe antykoagulanty powstały z myślą o pacjentach – głównym celem było stworzenie leków, które nie tylko zapewnią skuteczne działanie antyzakrzepowe, ale pozwolą zapewnić bezpieczeństwo stosowania i brak występowania niebezpiecznych skutków ubocznych. Po latach na rynku farmaceutycznym pojawiły się dwie zupełnie nowe grupy leków antykoagulacyjnych:

•     blokery czynników Xa – apiksaban i riwaroksaban
•     bezpośrednie inhibitory trombiny – eteksylan dabigatranu, ximelagatran i argatroban

Pradaxa – lek przeciwzakrzepowy nowej generacji

Eteksylan dabigatranu (nazwa handlowa Pradaxa) to jeden z najpopularniejszych NOAC. Jako bezpośredni inhibitor trombiny oddziałuje na ograniczenie powstawania niebezpiecznych zakrzepów wskutek ograniczenia transformacji fibrynogenu do postaci fibryny, co pozwala przerwać kaskadę krzepnięcia krwi. Oprócz tego dabigatran oddziałuje na hamowanie wolnej trombiny.

Choć Pradaxa wydaje się świetną alternatywą dla antykoagulantów poprzedniej generacji, to jednak  warto zwrócić uwagę, że i ten lek niesie za sobą ryzyko działań niepożądanych. Co ciekawe, skutki uboczne nie są uzależnione stricte od dawki leku – równie istotną kwestią jest także cel, do którego wykorzystuje się lek. Najczęstszymi skutkami ubocznymi są m.in. krwotoki, krwioplucie, krwiomocz, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego i wątroby, świąd oraz wysypkę.

Leczenie farmakologiczne chorób układu krążenia o charakterze zakrzepicy zawsze jest związane z pewnym ryzykiem. Stosowanie antykoagulantów – nowej i starej generacji – może wywoływać mniej lub bardziej uciążliwe skutki uboczne. Pozostaje mieć nadzieję, że kolejne farmaceutyki zostaną udoskonalone i zagwarantują pacjentom nie tylko efektywne, ale w pełni bezpieczne działanie.

 Bibliografia:

1.     Witkowski M., Witkowska M., Smolewski P. „Najnowsze zalecenia dotyczące zastosowania doustnych antykoagulantów w rutynowej praktyce.” Advances in Hygiene & Experimental Medicine/Postępy Higieny i Medycyny Doświadczalnej 2016, 70: 43-55.
2.     Białecka M. „Bezpieczne stosowanie leków antykoagulacyjnych starej i nowej generacji” Polski Przegląd Neurologiczny 2016, 12(1): 28-41.